深医科研成果

医学部药学院程永现特聘教授团队在中药灵芝和没药的药效物质研究方面取得新进展

文章来源: 作者: 发布时间:2020年04月20日 点击数: 字体:

新冠肺炎的爆发及中医药抗疫的贡献让人们再次认识到中医药这一中华民族瑰宝的重要性,而揭示中药药效物质是发掘这一传统资源不可或缺的一环,它对于保障中医临床用药的安全性与有效性、认识中药治病的科学原理以及创制新药与健康产品均具有重要意义。我校医学部程永现特聘教授团队主要从事中药药效物质研究,其创造性地将中医治则治法借鉴至中药药效物质研究领域并不断取得研究进展。

灵芝在我国药学史上具有重要地位,2019年该研究团队报道了赤芝中的抗炎活性物质Lucidumone(Org Lett 2019, 21: 8523-8527,封面文章),近期,他们又从反柄紫芝中分离鉴定了三对新颖的由两个螺环中心形成的具有6/6/5/6/6/6复杂环系结构的芳香杂萜二聚体,体内(小鼠急性肺损伤)、外模型均显示其具有显著的抗炎作用。在抗炎活性发现基础上借助化学生物学的方法(分子对接和点突变)鉴定一个与COX-2结合的新位点(His351)。该研究为灵芝临床抗炎性疾病提供了科学依据,并为设计下一代基于COX-2的抗炎药物提供了新思路与新的分子模板。该工作近日发表于美国化学会知名期刊Organic Letters(2020, 22: 2574-2578),药学院程永现教授和基础医学院陈玮琳教授为本文的共同通讯作者,博士后秦付营、生科院张昊星副教授及狄乾乾博士为本文共同第一作者。


大自然是富有创造力的实验室,“植物是自然界的第一生产力”。植物树脂作为化学防御物质已经引起科学界的广泛兴趣。没药作为树脂类中药,分布于热带和亚热带的索马里、埃塞俄比亚及阿拉伯半岛南部等地,经古丝绸之路传入中国。该研究团队长期从事树脂类中药研究,受仿生学和中医药理论启发曾经从没药中发现了具有肾脏保护、脂质调节及促进脂肪干细胞分化作用的新型萜类化合物或它们的二聚体(Org Lett 2017, 19: 286-289; Org Lett 2018, 20: 2220-2223; J Org Chem 2018, 83: 2725-2733; Org Chem Front 2019, 6: 3825–3833,封面文章)。然而,没药是一个“取之不尽”的宝藏,在后续的接力研究中,研究团队又从中分离鉴定了一系列新骨架倍半萜类及其与二萜的异二聚体,在“活血化瘀”功效启发下,继而发现它们的脂质调节作用,为开发可能与他汀类药物作用机制不同的降脂药物提供了新选择。该论文近日于Organic Letters在线发表(原文链接:https://doi.org/10.1021/acs.orglett.0c00898)。程永现教授为本论文的通讯作者,硕士研究生朱思思、刘家旺及药学院晏永明研究员为论文的共同第一作者。

《Organic Letters》为天然产物化学领域公认的顶级期刊之一(IF = 6.555),同时也是自然指数(Natural Index)收录的知名学术期刊。

该研究受到国家杰出青年科学基金(81525026)、NSFC-云南联合基金重点项目(U1702287)及国家重点研发计划(2017YFA0503900)等项目资助。



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