胡桐泪又名胡杨碱，是杨柳科（Salicaceae）植物胡杨（Populus euphratica）受盐碱胁迫而分泌的树脂，自古药用，味咸苦，性寒，具清热、化痰、软坚功效，如《医学启源》称“瘰疬非此不能除”。受“取类比象”启发，程永现团队2019年曾报道胡桐泪中一个可显著促进间充质干细胞增殖与分化、结构的形状似“蜗牛”的新颖西松烷型二萜（Org. Lett. 2019, 21, 1837−1840），提示其对创伤修复的价值。近日，胡桐泪研究再获进展，研究发现2个结构新颖的西松烷类二萜（图1），其中化合物1具有一个双环[8.4.1]十五烷碳骨架且存在一个anti-Bredt规则的桥头双键，命名为Populusane型（胡杨烷型），化合物2是具有不常见的[6.6.1.1^2,5]环的西松烷型二萜。受胡桐泪传统功效启发，采用单核巨噬细胞（RAW264.7）对分离的化合物进行了抗炎作用研究，发现化合物1和2体外均可显著抑制TNF-α和IL-6的分泌，并下调iNOS、COX-2和p-NF-κB的表达，且细胞水平上起效浓度为125 nM（图1），其活性强度在天然产物中是少见的。该研究不仅揭示了传统兼“冷僻”中药胡桐泪“清热、化痰”的药效物质基础，丰富了二萜化学，且也将为非甾体类抗炎药物研发提供新的先导结构。该研究近日以“Populusene A, an Anti-inflammatory Diterpenoid with a Bicyclo[8.4.1]pentadecane Scaffold from Populus euphratica Resins”为题发表于美国化学会旗下有机化学领域顶级期刊Organic Letters（Nature Index收录期刊）上（Org. Lett. 2021, DOI: 10.1021/acs.orglett.1c02378），并被选为封面故事（图2）。药学院程永现教授为本文的通讯作者，联合培养的硕士研究生刘云云和晏永明研究员为共同第一作者。

该研究受到国家杰出青年科学基金（81525026）、深圳市科创委基础研究重点项目(JCYJ20200109114003921)、国家重点研发计划（2017YFA0503900）及深圳大学高水平大学建设项目（86000000210）资助。

该文章链接：https://doi.org/10.1021/acs.orglett.1c02378